Dimobas 1 Repaglinid 1mg Agimexpharm (H/60v)

Thành phần – hàm lượng
Repaglinid - 1mg.

Đặc tính dược lực học
Repaglinid là một thuốc chống đái tháo đường nhóm meglitinid, thuộc dẫn chất acid carbamoyl-methyl-benzoic, có tác dụng kích thích tế bào beta của tuyến tuỵ tiết insulin làm giảm glucose huyết. Cơ chế tác dụng của repaglinid là đóng kênh kali phụ thuộc ATP ở màng tế bào beta, làm cho tế bào beta bị khử cực, kênh calci mở ra, khiến cho ion calci xâm nhập vào trong tế bào, kích thích giải phóng insulin ra khỏi tế bào. So với sulfonylure, repaglinid có khởi đầu tác dụng sớm hơn, thời gian tác dụng ngắn hơn, nên ít gây tụt glucose huyết kéo dài.

Repaglinid làm giảm nồng độ glucose huyết cả lúc đói và sau bữa ăn và làm giảm cả hemoglobin glycosylat hoá (HbA1C) ở người đái tháo đường týp 2. Mức độ giảm phụ thuộc vào liều dùng hàng ngày trong phạm vi 0,25 – 16 mg. Vì repaglinid làm insulin bài tiết một cách sinh lý hơn so với sulfonylure (nghĩa là khởi đầu tác dụng nhanh và thời gian tác dụng ngắn), nên repaglinid đặc biệt có ích để kiểm soát tăng glucose huyết sau bữa ăn theo nguyên tắc “ăn một bữa, dùng một liều; không ăn, không dùng”.

Trong các nghiên cứu so sánh, cả ngắn ngày lẫn dài ngày, repaglinid (sau khi đã điều chỉnh liều ban đầu) có tác dụng bằng glyburid và tác dụng hơn glipizid để điều trị tăng glucose huyết ở người đái tháo đường týp 2 trước đó chưa được điều trị bằng các thuốc uống chống đái tháo đường khác. Giống như sulfonylure, liệu pháp repaglinid thường làm tăng nồng độ insulin huyết sau bữa ăn, và làm tăng cân (3,3%) ở người bệnh trước đó chưa được điều trị bằng sulfonylure.

Tác dụng hạ glucose huyết của repaglinid không bị ảnh hưởng bởi thời gian mắc bệnh, chủng tộc hoặc tuổi.

Repaglinid không tác động đáng kể đến nồng độ lipid (cholesterol toàn phần, LDL, HDL) và fibrinogen trong máu.

Repaglinid có tác dụng hiệp đồng khi phối hợp với metformin.

Đặc tính dược động học
Repaglinid được hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá. Nồng độ đỉnh đạt được trong vòng 1 giờ sau khi uống. Thức ăn làm giảm nồng độ đỉnh 20%, nhưng thời gian đến nồng độ đỉnh không thay đổi. Sinh khả dụng khi uống đạt 60%. Repaglinid liên kết với protein huyết tương rất mạnh (trên 98%). Thể tích phân bố 31 lít, là do repaglinid phân bố nhiều vào dịch trong tế bào. Nửa đời thải trừ khoảng 1 giờ.

Repaglinid bị chuyển hoá nhanh ở gan. Sau khi uống thuốc 4 giờ, nồng độ repaglinid trong huyết tương còn rất thấp. Sự chuyển hoá lúc đầu nhờ isoenzym CYP 3A4 của cytochrom P450 thành acid dicarboxylic, rồi thành amin thơm. Các chất chuyển hoá đều không có tác dụng hạ glucose huyết. Sự thải trừ chủ yếu là qua phân (90%), trong đó chỉ có dưới 2% là chất mẹ. Dưới 8% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng chất chuyển hoá.

Tác dụng – chỉ định của thuốc Dimobas 1
Dimobas 1 được dùng để chống đái tháo đường týp 2, khi chế độ ăn và luyện tập hợp lý không kiểm soát được glucose huyết. Dimobas 1 có thể được dùng phối hợp với metformin, khi dùng đơn độc không kiểm soát được glucose huyết. Nếu dùng phối hợp vẫn không kiểm soát được glucose huyết, thì phải thay bằng insulin.

Chống chỉ định của thuốc Dimobas 1
Quá mẫn cảm với thành phần thuốc.
Đái tháo đường type 1.
Nhiễm toan ceton do đái tháo đường có hay không có hôn mê.
Có thai hoặc đang cho con bú.
Trẻ em < 12 t.
Suy gan, thận nặng.

Cách dùng:
Thuốc dùng bằng đường uống. Uống trong vòng 15 phút trước các bữa ăn.
Để đảm bảo tốt nhất đọc kỹ hướng dẫn sử dụng kèm theo sản phẩm.