THÀNH PHẦN: Mỗi viên nang cứng chứa: Paracetamol .................................................... 500 mg Tá dược: Cellulose vi tinh thể, Tinh bột mì, Natri lauryl sulfat, Magnesi stearat.
DẠNG TRÌNH BÀY: Hộp 10 vỉ x 10 viên nang cứng.
DƯỢC LỰC: - Paracetamol là chất chuyển hóa có hoạt tính của phenacetin. Paracetamol có tác dụng giảm đau - hạ sốt hữu hiệu có thể thay thế aspirin, tuy nhiên không hiệu quả trong điều trị viêm. Thuốc tác dụng lên vùng dưới đồi gây hạ nhiệt, tỏa nhiệt tăng do giãn mạch và tăng lưu lượng máu ngoại biên. - Paracetamol với liều điều trị ít tác động đến hệ tim mạch và hô hấp, không làm thay đổi cân bằng acid - base, không gây kích ứng, xước hoặc chảy máu dạ dày như khi dùng salicylat vì paracetamol không tác dụng trên cyclooxygenase toàn thân, mà chỉ tác động đến cyclooxygenase/ prostaglandin của hệ thần kinh trung ương. - Paracetamol không làm giảm thân nhiệt ở người bình thường. Khi dùng quá liều sẽ tạo ra chất chuyển hóa là N-acetyl-benzoquinonimin gây độc nặng cho gan.
DƯỢC ĐỘNG HỌC: - Paracetamol được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 30 - 60 phút sau khi uống với liều điều trị. Paracetamol phân bố nhanh và đồng đều trong phần lớn các mô của cơ thể. Khoảng 25% paracetamol trong máu kết hợp với protein huyết tương. Thời gian bán thải của paracetamol là 1,25 - 3 giờ, có thể kéo dài với liều gây độc hoặc ở người bệnh có tổn thương gan. - Paracetamol được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu. Paracetamol bị N-hydroxyl hóa bởi cytochrom P450 tạo thành N-acetyl-benzoquinonimin, một chất trung gian có tính phản ứng cao. Chất chuyển hóa này phản ứng với các nhóm sulfhydryl trong glutathion và bị khử hoạt tính. Tuy nhiên, khi uống liều cao paracetamol, chất chuyển hóa này được tạo thành với lượng đủ để làm cạn kiệt glutathion của gan; trong tình trạng đó, phản ứng của nó với nhóm sulfhydryl của protein gan tăng lên, có thể dẫn đến hoại tử gan.
CHỈ ĐỊNH: - Giảm đau tạm thời trong các trường hợp đau nhẹ và vừa. Thuốc có hiệu quả nhất với cơn đau cường độ thấp, có nguồn gốc không phải nội tạng. - Giảm thân nhiệt ở bệnh nhân bị sốt.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH: - Mẫn cảm với paracetamol hay bất kỳ thành phần nào của thuốc. - Người bệnh thiếu hụt glucose-6-phosphat dehydrogenase.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN: - Ban da và những phản ứng dị ứng khác thỉnh thoảng xảy ra, thường là ban đỏ hoặc mày đay, nhưng đôi khi nặng hơn và có thể kèm theo sốt do thuốc và thương tổn niêm mạc. Người bệnh mẫn cảm với salicylat hiếm mẫn cảm với paracetamol và những thuốc có liên quan. Trong một số ít trường hợp riêng lẻ, paracetamol đã gây giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu và giảm toàn thể huyết cầu. - Ít gặp: ban da, buồn nôn, nôn, loạn tạo máu, thiếu máu, bệnh thận, độc tính thận khi lạm dụng dài ngày. - Hiếm gặp: phản ứng quá mẫn