Mobic Boehringer (H/5o/1.5ml)

Chỉ định

Thuốc Mobic® 15 mg/1,5 ml được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị các triệu chứng ngắn hạn các đợt cấp của viêm xương khớp.
• Điều trị triệu chứng lâu dài đối với bệnh viêm khớp dạng thấp hoặc viêm cột sống dính khớp.

Dược lực học

MOBIC là thuốc chống viêm không steroid có tác dụng chống viêm, giảm đau và hạ sốt. Cơ chế tác dụng chung cho những tác dụng trên do meloxicam ức chế sinh tổng hợp các prostaglandin những chất trung gian gây viêm.

Ở cơ thể sống (in vivo), meloxicam đã ức chế sinh tổng hợp prostaglandin ở vị trí viêm mạnh hơn tại niêm mạc dạ dày hay ở thận. Những khác biệt nêu trên có liên quan đến sự ức chế chọn lọc trên COX - 2 so với COX - 1 và người ta tin rằng việc ức chế COX - 2 đem lại những hiệu quả trị liệu của NSAIDs. 

Dược động học

Hấp thu

Meloxicam được hấp thu hoàn toàn sau tiêm bắp. Sinh khả dụng tương đối so với dạng uống đạt xấp xỉ 100%.

Do đó không cần điều chỉnh liều khi chuyển từ dạng điều trị tiêm bắp sang dạng uống.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi tiêm bắp khoảng 1-1,6 giờ với liều 15 mg là 1,6-1,8 μg/mL.

Sau khi tiêm bắp, độ tuyến tính theo liều được thể hiện trong phạm vi liều điều trị từ 7,5 mg tới 15 mg. 

Phân bố

Meloxicam liên kết mạnh với protein huyết tương, chủ yếu là albumin (99%). Meloxicam xâm nhập tốt vào dịch khớp và đạt được nồng độ xấp xỉ bằng 1/2 nồng độ trong huyết tương.

Thể tích phân bố thấp, xấp xỉ khoảng 1L sau khi tiêm bắp hoặc tĩnh mạch, và cho thấy thay đổi tùy thuộc vào từng cá thể từ 7 - 20%.

Chuyển hóa

Meloxicam chuyển hóa mạnh qua gan. Biến dạng chuyển hóa của meloxicam qua nước tiểu đã được xác định không có hoạt tính sinh học. Nghiên cứu in vitro cho thấy CYP 2C9 đóng vai trò quan trọng trong đường chuyển hóa này với một sự đóng góp nhỏ từ isoenzyme CYP 3A4.

Hoạt tính chống oxy hóa ở bệnh nhân có lẽ chịu trách nhiệm cho 2 chất chuyển hóa khác, với số lượng 16% và 4% tương ứng với liều sử dụng.

Thải trừ: 

Meloxicam được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu và phân ở mức ngang nhau dưới dạng chất chuyển hóa.

Dưới 5% liều dùng được thải qua phân dưới dạng nguyên dạng, trong khi chi một lượng rất nhỏ được thải qua nước tiểu dưới dạng nguyên dạng.

Thời gian bán thải trung bình dao động trong khoảng từ 13 và 25 giờ sau khi uống, tiêm bắp và tiêm tĩnh mạch.